ALEMANIA, FRANCIA

Resultados:

Trabajo publicado en octubre de 2019, investigó la actividad antiviral de siete puntos cuánticos de carbono (carbón quantum dots -CQD) para el tratamiento de las infecciones por el coronavirus humano HCoV-229E “in vitro”.

Los grupos funcionales de ácido borónico se integraron químicamente en CQD formados mediante carbonización hidrotérmica de etilendiamina / ácido cítrico.

El estudio revela que las funciones del ácido borónico pueden ser responsables de la actividad anti-HCoV. Los CQD derivados del ácido cítrico / etilendiamina y además conjugados con el ácido borónico muestran una concentración efectiva de inhibición del 50% EC50 = 52 ± 8 μg mL − 1. Del mismo modo, los CQD derivados del ácido 4-aminofenilborónico y el ácido fenilborónico sin ninguna modificación adicional exhiben un comportamiento antiviral con una CE50 efectiva disminuida hasta 5.2 ± 0.7 μg mL − 1.

Se reveló que el mecanismo de acción subyacente de estos CQD era la interacción de los CQD con la proteína HCoV-229E S (proteína de la espícula). Se observó también una actividad inhibidora en la etapa de replicación viral.

 

Conclusiones:

Presentan el rendimiento antiviral de siete CQD diferentes. Tres de ellos (CQDs-3, -5, -6) interfieren significativamente con la infección por HCoV-229E-Luc. Uno de ellos (CQDs-4) mostró una actividad antiviral moderada.

Los estudios mecanicistas sugieren que las partículas están actuando en el estado temprano de la infección del virus a través de la inhibición de la entrada que podría deberse a la inhibición de la interacción del receptor de proteína S con la membrana de la célula huésped.

Todas las partículas diferentes interfieren además con el paso de replicación viral.

Estos resultados son extremadamente alentadores para reemplazar los agentes antivirales utilizados actualmente, como la ribavirina y el IFN, que se sabe que tienen efectos secundarios importantes, como confusión, pérdida de memoria a corto plazo, déficit en las funciones ejecutivas, así como efectos extrapiramidales.

Se requieren confirmaciones experimentales adicionales si este enfoque se puede extrapolar a otros coronavirus, en particular al MERSCoV clínicamente relevante, para validar el potencial de estas nanoestructuras como terapias alternativas y enfoques anti-MERS para enfrentar esta enfermedad grave y potencialmente mortal. Además, en el futuro debe mostrarse cómo funcionan esas partículas in vivo.

 

Referencias bibliográficas:

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/31633330

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